Ангиокс®

Информация предназначена только для медицинских и фармацевтических работников

Ангиокс®
Регистрационный номер: ЛСР-008510/10.
МНН: бивалирудин (bivalirudin).
Активное вещество: Бивалирудина трифторацетат(в пересчете на бивалирудин) – 250,0 мг.
Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения.
Фармакотерапевтическая группа: тромбина ингибитор прямой.
Фармакодинамика: бивалирудин – избирательный, обратимый и прямой ингибитор тромбина, который связывается с каталитическим участком тромбина, а также с анион-связывающим участком как свободного, так и связанного с фибрином тромбина. Тромбин играет центральную роль в процессе тромбообразования,
расщепляя фибриноген с образованием мономеров фибрина и активируя фактор свертывания XIII с образованием активного фактора свертывания XIIIa, который способствует образованию ковалентных поперечных связей между молекулами фибрина, что приводит к образованию устойчивого тромба. Тромбин также активирует факторы свертывания V и VIII, способствуя дальнейшему образованию тромбина, и активирует тромбоциты, стимулируя их агрегацию и высвобождение гранул. Бивалирудин ингибирует каждый из этих эффектов тромбина. Внутривенное введение бивалирудина вызывает измеряемое антикоагулянтное действие уже через несколько минут. Имеющиеся данные свидетельствуют о безопасности и возможности использования бивалирудина у пациентов с гепарин- индуцированной тромбоцитопенией и синдромом гепарин-индуцированной тромбоцитопенией с тромботическим синдромом, однако информация ограничена. Фармакокинетика: Фармакокинетические параметры носят линейный характер. Биодоступность бивалирудина при внутривенном введении полная и немедленная. Бивалирудин быстро распределяется между плазмой и внеклеточной жидкостью. Равновесный объём распределения составляет 0,1 л/кг. Бивалирудин не связывается с белками плазмы крови (за исключением тромбина) или с эритроцитами. Бивалирудин метаболизируется под действием протеаз, включая тромбин. Около 20% бивалирудина выводится в неизменённом виде с мочой. Период полувыведения (t1/2) составляет 35-40 минут. Фармакокинетика бивалирудина у пациентов с нарушенной функцией печени не изучалась, но предполагается, что она не изменяется, поскольку бивалирудин не метаболизируется при участии печёночных ферментов. Системный клиренс бивалирудина снижается в зависимости от скорости клубочковой фильтрации (СКФ).
Показания к применению: в качестве антикоагулянта у взрослых больных при проведении чрескожного транслюминального коронарного вмешательства (ЧТКВ), в том числе при выполнении первичного ЧТКВ у больных острым инфарктом миокарда (ОИМ) с подъемом сегмента ST на ЭКГ; у взрослых больных нестабильной стенокардией или ОИМ без повышения сегмента ST, которым показано
срочное или раннее ЧТКВ.
Противопоказания: повышенная чувствительность к бивалирудину или другим компонентам препарата,
а также к гирудину (к пиявкам); активное кровотечение или повышенный риск кровотечения из-за врожденных или приобретенных нарушений гемостаза; тяжёлая неконтролируемая артериальная гипертензия; подострый бактериальный эндокардит; тяжёлая почечная недостаточность (СКФ <30 мл/мин), в том числе, у пациентов, находящихся на диализе; детский возраст до 18 лет (отсутствие данных по эффективности и безопасности).
С осторожностью: Ангиокс® следует применять с осторожностью при проведении бетабрахиотерапии,
учитывая случаи тромбообразования при проведении гаммабрахиотерапии. Ангиокс® не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает возможный риск для плода и младенца.
Побочное действие: очень часто (ε1/10): незначительные кровотечения различной локализации, кровотечение в месте пункции сосуда, гематома в месте пункции сосуда (диаметр <5 см); часто (ε1/100, <1/10): значительные кровотечения различной локализации (включая случаи с летальным исходом), тромбоз (включая случаи с летальным исходом), тромбоз коронарного стента (включая случаи с летальным
исходом), незначительные кровотечения, кровоподтек; нечасто (ε1/1000, <1/100): тромбоцитопения, анемия, повышение МНО, реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции и шок), внутричерепное кровотечение, тромбоз коронарных артерий, перикардиальное кровотечение, стенокардия, желудочковая тахикардия, брадикардия, гематома, снижение артериального давления,
сосудистые аномалии, забрюшинное кровотечение, рвота кровью, желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тошнота, легочное кровотечение, глоточное кровотечение, кровохарканье, носовое кровотечение, одышка, гематурия, боль в груди, боль в спине, боль в паховой области, гематома в месте пункции с диаметром >5 см, ушиб, боль в месте инъекции, реперфузионное повреждение
(замедленный реперфузионный кровоток или его отсутствие); редко (ε1/10000, <1/1000): головная боль, кровотечение из уха, сосудистая псевдоаневризма, эзофагеальное кровотечение, внутрибрюшинное кровотечение, забрюшинная гематома, крапивница, сыпь, реакции в месте введения.
Способ применения и дозы. При проведении чрескожного транслюминального коронарного вмешательства (ЧТКВ)препарат Ангиокс® вводят внутривенно струйно в дозе 0,75 мг/кг массы тела с последующим немедленным продолжением инфузии со скоростью 1,75 мг/кг/ч до окончания процедуры. При необходимости введение препарата в этой же дозе может продолжаться ещё в течение 4 ч после окончания ЧТКВ, а затем, в последующие 4-12 ч - в дозе 0,25 мг/кг/ч. После проведения ЧТКВ больные должны находиться под постоянным наблюдением для своевременного выявления симптомов ишемии миокарда. Для больных нестабильной стенокардиейили ОИМ без повышения ST-сегмента начальная доза препарата Ангиокс®, которая вводится внутривенно струйно, составляет 0,1 мг/кг массы тела с последующей немедленной инфузией препарата в дозе 0,25 мг/кг/ч в течение не более 72 ч. Если больному планируется
проведение ЧТКВ, перед процедурой дополнительно струйно вводится бивалирудин в дозе 0,5 мг/кг массы тела с последующей инфузией препарата в дозе 1,75 мг/кг/ч до окончания процедуры. После окончания ЧТКВ введение препарата может продолжаться в течение последующих 4-12 ч в дозе 0,25 мг/кг/ч. Артериальный катетер может быть удалён через 2 ч после прекращения инфузии бивалирудина без последующего контроля АВС. При нарушении почечной функции дозу/скорость инфузии необходимо скорректировать. Больным
можно вводить препарат Ангиокс® через 30 мин после окончания внутривенной инфузии ефракционированного гепарина или через 8 ч после подкожной инъекции низкомолекулярного гепарина (НМГ).
Особые указания: Ангиокс® рекомендуется назначать одновременно с ацетилсалициловой кислотой и клопидогрелем. Не вводить внутримышечно! Эффективность и безопасность исключительно струйного
введения дозы препарата Ангиокс® не изучалась и поэтому не рекомендуется даже для кратковременных процедур ЧТКВ. При появлении симптомов кровотечения введение бивалирудина необходимо прекратить. Известного антидота в отношении бивалирудина не существует, но его эффект быстро исчезает (t1/2 составляет 35-40 минут). Комбинированное использование бивалирудина с антиагрегантами может
сопровождаться повышением риска геморрагических осложнений.
Условия хранения: при температуре не выше 25 °С. Срок годности: 4 года.  
Условия отпуска: по рецепту.
Перед использованием необходимо ознакомиться с полной инструкцией по медицинскому
применению, содержащейся в упаковке препарата Ангиокс®.
Владелец регистрационного удостоверения: Медисинз Компани ЮК Лтд., Соединенное Королевство 115 L Милтон Парк, Абингдон, Оксфордшир Ox14 4SA, Соединенное Королевство.
Организация, уполномоченная принимать претензии на территории Российской Федерации:ООО «Райфарм», 127006 Москва, ул. Малая Дмитровка, д. 4, офис 8. Тел.: (495) 937 56 08, факс: (495) 937 56 14.